適應癥1: 急性心肌缺血
缺血性心臟病嚴重威脅人類的健康。隨著人們生活方式的改變以及人口老齡化的加劇,缺血性心臟病的發病率和死亡率呈急劇上升趨勢,預計至2030年我國將新增近3900萬名患者。目前臨床上常用的治療缺血性心臟病的藥物主要有硝酸酯類、β受體阻斷劑、鈣通道阻斷劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、抗血小板聚集藥物等。這些藥物在臨床使用中常存在各種副作用或臨床禁忌,因此急需要開發新一代安全有效性更高的治療藥物。
丹參是我國傳統醫學中應用最廣泛的藥物,其主要成分丹參素(DSS)是抗心腦缺血損傷的主要活性物質。丹參素是治療心血管疾病,尤其是冠心病的重要藥物之一。中科院上海藥物研究所開發的丹參多酚酸鹽2014年的銷售額達46億元人民幣。非常遺憾的是,目前市場上的丹參素及丹參多酚酸藥物純度不高 (丹參提取物或有效部位),活性低,療效不明確,不斷有因藥品不純引起的副作用的報道。
為了提高丹參素的療效,充分發揮其治療特色,我們對丹參素進行了系統的化學結構修飾。經過大量的藥效與藥理學的研究,我們發現了新的丹參素化合物DT-010。前期藥效學研究發現,DT-010的活性顯著,比丹酚酸B的活性提高至少100倍以上。