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丹參素衍生物
    發布時間: 2020-06-11 15:15    
適應癥1： 急性心肌缺血

         缺血性心臟病嚴重威脅人類的健康。隨著人們生活方式的改變以及人口老齡化的加劇，缺血性心臟病的發病率和死亡率呈急劇上升趨勢，預計至2030年我國將新增近3900萬名患者。目前臨床上常用的治療缺血性心臟病的藥物主要有硝酸酯類、β受體阻斷劑、鈣通道阻斷劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、抗血小板聚集藥物等。這些藥物在臨床使用中常存在各種副作用或臨床禁忌，因此急需要開發新一代安全有效性更高的治療藥物。

         丹參是我國傳統醫學中應用最廣泛的藥物，其主要成分丹參素(DSS)是抗心腦缺血損傷的主要活性物質。丹參素是治療心血管疾病，尤其是冠心病的重要藥物之一。中科院上海藥物研究所開發的丹參多酚酸鹽2014年的銷售額達46億元人民幣。非常遺憾的是，目前市場上的丹參素及丹參多酚酸藥物純度不高 (丹參提取物或有效部位)，活性低，療效不明確，不斷有因藥品不純引起的副作用的報道。

         為了提高丹參素的療效，充分發揮其治療特色，我們對丹參素進行了系統的化學結構修飾。經過大量的藥效與藥理學的研究，我們發現了新的丹參素化合物DT-010。前期藥效學研究發現，DT-010的活性顯著，比丹酚酸B的活性提高至少100倍以上。
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