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AL-1
    發布時間: 2020-06-11 15:15    
適應癥1： 潰瘍性結腸炎

        AL-1是穿心蓮內酯衍生物，穿心蓮內酯及其三種衍生物(穿琥寧、炎琥寧和蓮必治)目前已經用于臨床。目前研究表明AL-1能作用于炎癥信號轉導通路中的多個細胞靶點，從而抑制多個炎性細胞因子的表達，如腫瘤壞死因子-α (TNF-α)、白細胞介素-1β (IL-1β) 和白細胞介素-6 (IL-6)，并抑制NF-κB的激活。在小鼠潰瘍性結腸炎模型中，AL-1具有明顯的治療作用，其療效媲美甚至優于陽性對照藥美沙拉嗪(mesalazine)，同時毒副作用更小。

        上?！昂陀淈S埔”的穿心蓮提取物HMPL-4曾進行過治療潰瘍性結腸炎的全球范圍三期臨床試驗。但穿心蓮提取物HMPL-4成分復雜，質量難以控制，而且活性低，例如，HMPL-4的臨床試驗用量為1200-1800 mg/人。我們的前期實驗證明，AL-1不但活性遠高于穿心蓮的主要有效成分穿心蓮，而且合成純度高。AL-1治療潰瘍性結腸炎的市場潛力超過10億美元/年。
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